مشخصات کتاب

Pharmacokinetic Optimization in Drug Research: Biological, Physicochemical, and Computational Strategies

ویرایش:  
 
سری:  
ISBN (شابک) : 9783906390222, 9783906390437 
ناشر:  
سال نشر:  
تعداد صفحات: 642 
زبان: English 
فرمت فایل : PDF (درصورت درخواست کاربر به PDF، EPUB یا AZW3 تبدیل می شود) 
حجم فایل: 10 مگابایت 

در صورت تبدیل فایل کتاب Pharmacokinetic Optimization in Drug Research: Biological, Physicochemical, and Computational Strategies به فرمت های PDF، EPUB، AZW3، MOBI و یا DJVU می توانید به پشتیبان اطلاع دهید تا فایل مورد نظر را تبدیل نمایند.

توجه داشته باشید کتاب بهینه سازی فارماکوکینتیک در تحقیقات دارویی: استراتژی های بیولوژیکی، شیمی فیزیکی و محاسباتی نسخه زبان اصلی می باشد و کتاب ترجمه شده به فارسی نمی باشد. وبسایت اینترنشنال لایبرری ارائه دهنده کتاب های زبان اصلی می باشد و هیچ گونه کتاب ترجمه شده یا نوشته شده به فارسی را ارائه نمی دهد.

توضیحاتی در مورد کتاب بهینه سازی فارماکوکینتیک در تحقیقات دارویی: استراتژی های بیولوژیکی، شیمی فیزیکی و محاسباتی

در این عصر شیمی ترکیبی و فن‌آوری‌های پرتوان، ترکیبات زیست فعالی به نام hits توسط هزاران نفر کشف می‌شوند. با این حال، جاده ای که از ضربه ها به ترکیبات سرب و سپس به نامزدهای بالینی و دارویی بهینه شده از نظر فارماکوکینتیکی منتهی می شود، در واقع بسیار طولانی است. در نتیجه، غربالگری، طراحی و بهینه سازی خواص فارماکوکینتیکی به گلوگاه و چالشی بزرگ در تحقیقات دارویی تبدیل شده است. برای کوتاه‌تر کردن زمان‌بر توسعه و سرعت بالای ساییدگی ترکیبات فعال که در نهایت به دلیل نقص‌های فارماکوکینتیک پنهان محکوم شده‌اند، محققان دارو به دنبال ترکیب ساختار-نفوذ، ساختار-توزیع، ساختار-متابولیسم و ​​ساختار-سمیت در دارو هستند. استراتژی های طراحی برای این منظور، رویکردهای بیولوژیکی، فیزیکوشیمیایی و محاسباتی قدرتمندی در حال توسعه هستند که اهداف آن افزایش ارتباط بالینی طراحی دارو، و حذف هر چه سریع‌تر ترکیبات با خواص فیزیکوشیمیایی نامطلوب و پروفایل‌های فارماکوکینتیک است. مسائل سم شناسی نیز در این پارادایم از اهمیت بالایی برخوردار است.
بنابراین نیاز مبرمی به کتابی وجود داشت که این حوزه را به صورت معتبر، آموزشی، جامع، واقعی و مفهومی پوشش دهد. در این کار با وسعت و عمق منحصر به فرد، مقامات بین‌المللی و کارشناسان مجرب از دانشگاه و صنعت مدرن‌ترین استراتژی‌های بیولوژیکی، فیزیکوشیمیایی و محاسباتی را برای بهینه‌سازی جذب گوارشی، اتصال و توزیع پروتئین، نفوذ مغز و مشخصات متابولیک ارائه می‌کنند. راهبردهای بیولوژیکی مورد تاکید در این کتاب شامل کشت سلولی و نمایشگرهای پرتوان است. استراتژی‌های فیزیکوشیمیایی بر تعیین و تفسیر حلالیت، چربی دوستی، و خواص مولکولی مرتبط به عنوان عوامل و پیش‌بینی‌کننده‌های رفتار فارماکوکینتیک تمرکز دارند. توجه ویژه ای به پروفایل های چربی دوستی ترکیبات یونیزه، به اندازه گیری چربی دوستی در محیط های ناهمسانگرد (لیپوزوم/آب، ستون های IAM) و نفوذپذیری در غشاهای مصنوعی می شود. استراتژی‌های محاسباتی شامل غربالگری مجازی، مدل‌سازی مولکولی، چربی دوستی، و زمینه‌های پیوند H و اهمیت آن‌ها برای روابط ساختار-وضعیت است.
این کتاب هم در مورد پیشرفت‌های نظری و هم در زمینه فناوری است. بنابراین، ویژگی‌های مولکولی از منظر دوگانه مورد بررسی قرار می‌گیرند، یعنی الف) تفسیر آنها در شرایط بیولوژیکی و/یا فیزیکوشیمیایی، و ب) ارزش آنها در غربالگری، بهینه‌سازی سرب، و انتخاب دارو.
علاوه بر 33 این کتاب شامل یک CD-ROM حاوی سخنرانی‌های دعوت شده، ارتباطات شفاهی و پوسترها (در نسخه کامل) است که در دومین سمپوزیوم LogP با عنوان «لیپوفیلی در گرایش به مواد مخدر - رویکردهای عملی و محاسباتی به ویژگی‌های مولکولی مرتبط با نفوذ، تمایل دارو» ارائه شده است. و متابولیسم، در دانشگاه لوزان در مارس 2000 برگزار شد. محتوا:

توضیحاتی درمورد کتاب به خارجی

In this age of combinatorial chemistry and high-throughput technologies, bioactive compounds called hits are discovered by the thousands. However, the road that leads from hits to lead compounds and then to pharmacokinetically optimized clinical and drug candidates is very long indeed. As a result, the screening, design, and optimization of pharmacokinetic properties has become the bottleneck and a major challenge in drug research. To shorten the time-consuming develop-ment and high rate of attrition of active compounds ultimately doomed by hidden pharmacokinetic defects, drug researchers are coming to incorporate structure-permeation, structure-distribution, structure-metabolism, and structure-toxicity relations into drug-design strategies. To this end, powerful biological, physicochemical, and computational approaches are being developed whose objectives are to increase the clinical relevance of drug design, and to eliminate as soon as possible compounds with unfavorable physicochemical properties and pharmacokinetic profiles. Toxicological issues are also of utmost importance in this paradigm.
There was, hence, an urgent need for a book covering this field in an authoritative, didactic, comprehensive, factual, and conceptual manner. In this work of unique breadth and depth, international authorities and practicing experts from academia and industry present the most modern biological, physicochemical, and computational strategies to optimize gastrointestinal absorption, protein binding and distribution, brain permeation, and metabolic profile. The biological strategies emphasized in the book include cell cultures and high-throughput screens. The physicochemical strategies focus on the determination and interpretation of solubility, lipophilicity, and related molecular properties as factors and predictors of pharmacokinetic bahavior. Particular attention is paid to the lipophilicity profiles of ionized compounds, to lipophilicity measurements in anisotropic media (liposomes/water, IAM columns), and to permeability across artificial membranes. Computational strategies comprise virtual screening, molecular modelling, lipophilicity, and H-bonding fields and their importance for structure-disposition relations.
This book is both about theoretical and technological breakthroughs. Thus, molecular properties are contemplated from a dual perspective, namely a) their interpretation in biological and/or physicochemical terms, and b) their value in screening, lead optimization, and drug-candidate selection.
In addition to its 33 chapters, the book includes a CD-ROM containing the invited lectures, oral communications and posters (in full version) presented at the Second LogP Symposium, 'Lipophilicity in Drug Disposition -- Practical and Computational Approaches to Molecular Properties Related to Drug Permeation, Disposition and Metabolism', held at the University of Lausanne in March 2000. Content:

نظرات کاربران

کتاب های تصادفی

دانلود کتاب The Blood Telegram: Nixon, Kissinger, and a Forgotten Genocide

دانلود کتاب Marx e la rivoluzione francese

دانلود کتاب Escatologia da pessoa - Vida, morte e ressurreição (Teologia Sistemática)

دانلود کتاب Encryption for Digital Content

دانلود کتاب Safety Around Strangers